G 蛋白偶聯受體(GPCR)是細胞表面受體中最大的多樣性家族,含有7 個疏水肽段形成的跨膜α螺旋區和相似的三維結構,N 端在細胞外側,C 端在胞質側。受體激活后,G 蛋白將 GDP 轉換為 GTP,α 和 β/γ 亞單位解離,信號級聯放大。G蛋白偶聯受體介導的信號通路包括:激活離子通道;激活或抑制腺苷酸環化酶(AC),以環腺苷酸(cAMP)為第二信使;激活磷脂酶C(PLC),以 1,4,5-三磷酸肌醇( IP3 )和二酰甘油( DAG )作為雙信使GPCR異常與腫瘤發生和轉移有關。